Anastrozol

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anastrozol Anastrozol se utiliza con otros tratamientos, como la cirugía o la radioterapia, para tratar el cáncer de mama temprano en mujeres que han experimentado la menopausia (cambio de vida; final de los períodos menstruales). Este medicamento se utiliza también en las mujeres, que han experimentado la menopausia, como un primer tratamiento de cáncer de mama que se ha diseminado dentro de la mama oa otras áreas del cuerpo. Este medicamento también se usa para tratar el cáncer de mama en mujeres cuyo cáncer de mama se ha agravado después de tomar tamoxifeno (Nolvadex). Anastrozol pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la aromatasa no esteroideos. Funciona al disminuir la cantidad de estrógeno que el cuerpo produce. Esto puede ralentizar o detener el crecimiento de muchos tipos de células de cáncer de mama que necesitan estrógeno para crecer. ¿Cómo se debe usar este medicamento? Anastrozol es en tabletas para tomar por vía oral. Por lo general se toma una vez al día con o sin alimentos. Tomar anastrozol o menos a la misma hora todos los días. Siga las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Tomar anastrozol según lo indicado. No tome más ni menos que la indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su médico. Es posible que tenga que tomar anastrozol durante varios años o más. Siga tomando anastrozol aunque se sienta bien. No deje de tomar anastrozol sin consultar a su médico. Consulte a su farmacéutico o médico para obtener una copia de la información del fabricante para el paciente. Otros usos para este medicamento Anastrozol veces también se usa para prevenir el cáncer de mama en las mujeres que están en alto riesgo de desarrollar la enfermedad. Hable con su médico acerca de los riesgos de usar este medicamento para tratar su condición. Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pregunte a su médico o farmacéutico para obtener más información. El anastrozol puede provocar efectos secundarios. Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece: debilidad dolor de cabeza sofocos transpiración dolor de estómago náusea vómitos pérdida de apetito estreñimiento Diarrea acidez aumento de peso , Huesos, articulaciones o músculos dolor en los senos cambios de humor depresión dificultad para conciliar el sueño o para permanecer dormido nerviosismo mareo sangrado vaginal sequedad o irritación vaginal dolor, ardor u hormigueo en las manos o los pies boca seca adelgazamiento del cabello Algunos efectos colaterales pueden ser serios. Si usted experimenta cualquiera de estos síntomas, llame a su médico de inmediato: Dolor de pecho dolor de garganta, tos, fiebre, escalofríos, inflamación de los ganglios, u otros signos de infección hinchazón, enrojecimiento o calor en la mano o el brazo difícil, dolorosa, micción visión borrosa o cambios en la visión coloración amarillenta de la piel o los ojos dolor en la parte superior derecha del estómago lesiones de la piel, úlceras o ampollas erupción urticaria Comezón falta de aliento dificultad para tragar o respirar hinchazón de los ojos, cara, labios, lengua, garganta, brazos, manos, pies, tobillos o las pantorrillas El anastrozol puede causar o empeorar la osteoporosis. Puede disminuir la densidad de los huesos y aumentar el riesgo de fracturas de huesos y rotas. Hable con su médico acerca de los riesgos de tomar este medicamento y para averiguar lo que puede hacer para disminuir estos riesgos. El anastrozol puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su médico si tiene algún problema inusual mientras toma este medicamento. Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe a la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) de los efectos adversos 'MedWatch programa de informes en línea (http://www. fda. gov/Safety/MedWatch) o por teléfono ( 1-800-332-1088). ¿Qué debo saber sobre el almacenamiento y la eliminación de este medicamento? Mantenga este medicamento en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se necesita. Consulte a su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos. En caso de emergencia / sobredosis anastrozol Anastrozol se utiliza para: El tratamiento de ciertos tipos de cáncer de mama en mujeres que han pasado la menopausia, incluyendo mujeres con progresión de la enfermedad después de la terapia con tamoxifeno. También puede ser utilizado para otras condiciones según lo determine su médico. El anastrozol es un inhibidor de la aromatasa. Funciona mediante la reducción de las concentraciones de estradiol en sangre, lo que puede reducir el tamaño y el crecimiento del tumor. NO utilice anastrozol si: usted es alérgico a cualquier ingrediente de anastrozol usted no ha pasado por la menopausia usted está embarazada o puede quedar embarazada el paciente es un hombre o un niño usted está tomando productos que contienen estrógeno (por ejemplo, ciertas píldoras anticonceptivas o terapias de reemplazo hormonal) o tamoxifeno Póngase en contacto con su médico o proveedor de atención médica de inmediato si alguno de estos se apliquen a usted. Antes de usar anastrozol: Algunas condiciones médicas pueden interactuar con anastrozol. Informe a su médico o farmacéutico si tiene alguna condición médica, sobre todo si alguno de los siguientes casos: si está embarazada, planea quedar embarazada o si está en periodo de lactancia si usted está tomando cualquier prescripción o medicamentos de venta libre, preparado de hierbas o suplemento dietético si usted tiene alergias a medicamentos, alimentos u otras sustancias si usted tiene un historial de problemas del hígado, la osteoporosis (huesos débiles o delgados), problemas del corazón o de los vasos sanguíneos (por ejemplo, enfermedad isquémica del corazón), o colesterol alto o niveles de lípidos Algunos medicamentos pueden interactuar con anastrozol. Informe a su médico si usted está tomando otros medicamentos, especialmente en cualquiera de los siguientes: productos que contienen estrógenos (por ejemplo, ciertas píldoras anticonceptivas o terapias de reemplazo hormonal) o tamoxifeno, ya que pueden disminuir la eficacia de anastrozol Esto puede no ser una lista completa de todas las interacciones que pueden ocurrir. Pregúntele a su médico si anastrozol puede interactuar con otros medicamentos que esté tomando. Consulte con su proveedor de atención médica antes de iniciar, detener o cambiar la dosis de un medicamento. Cómo usar anastrozol: Utilice anastrozol como lo indique su médico. Revise la etiqueta del medicamento para la dosificación exacta de instalación. Un prospecto para el paciente adicional está disponible con anastrozol. Consulte a su farmacéutico si tiene alguna pregunta acerca de esta información. Tomar anastrozol por vía oral con o sin comida. Siga tomando anastrozol aunque se sienta bien. No se pierda ninguna de las dosis. Si se salta una dosis de anastrozol, tomarla tan pronto como sea posible. Si es casi la hora para su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis al mismo tiempo. Pregúntele a su médico cualquier pregunta que pueda tener acerca de cómo utilizar el anastrozol. Información importante de seguridad: El anastrozol puede causar mareos. Este efecto puede ser peor si se toma con alcohol o ciertos medicamentos. Anastrozol utilizar con precaución. No conduzca o realizar otras tareas que posiblemente sean inseguras hasta que sepa cómo reaccionar ante ella. Anastrozol reduce la cantidad de estrógeno en su cuerpo, lo que puede causar que los huesos se vuelvan más suave y más débil. Esto puede aumentar su riesgo de fracturas óseas, especialmente de la columna vertebral, cadera y muñeca. Discutir cualquier pregunta o preocupación con su médico. Las mujeres que tienen un historial de obstrucción en las arterias del corazón (cardiopatía isquémica) pueden tener un aumento en los síntomas de la disminución del flujo de sangre al corazón. Llame a su médico de inmediato si tiene dolor de aparición o empeoramiento de pecho o dificultad para respirar mientras está tomando anastrozol. Discutir cualquier pregunta o preocupación con su médico. Las pruebas de laboratorio, incluyendo el colesterol en la sangre, la densidad mineral ósea, o la función hepática, se pueden realizar mientras se utiliza el anastrozol. Estas pruebas se pueden utilizar para controlar su estado o detectar efectos secundarios. Asegúrese de mantener todas las citas con el médico y de laboratorio. Anastrozol no debe utilizarse en niños; seguridad y eficacia en niños no han sido confirmadas. El embarazo y la lactancia: No usar anastrozol si está embarazada. Se ha demostrado que causa daño al feto. Si usted cree que puede estar embarazada, consulte a su médico inmediatamente. No se sabe si este medicamento se encuentra en la leche materna. No hacer amamantar mientras está tomando anastrozol. Los posibles efectos secundarios de anastrozol: Todos los medicamentos pueden causar efectos secundarios, pero muchas personas no tienen, o, efectos secundarios menores. Consulte con su médico si cualquiera de estos efectos secundarios más comunes persisten o se vuelve molesto: Volver, hueso, pecho, articulaciones o dolor muscular; estreñimiento; tos; Diarrea; mareo; síntomas de tipo gripal (por ejemplo, dolores musculares, cansancio); perdida de cabello; dolor de cabeza; sofocos; pérdida del apetito; leve dolor de estómago; náuseas; dolor de garganta; malestar estomacal; problemas para dormir; la sequedad vaginal; vómitos; debilidad; aumento de peso. Busque atención médica de inmediato si alguno de estos efectos secundarios graves se producen: reacciones alérgicas graves (erupción; colmenas, picazón, dificultad para respirar o tragar, opresión en el pecho, hinchazón de la boca, cara, labios, lengua o garganta, ronquera inusual); ardor, entumecimiento u hormigueo; pantorrilla o dolor en las piernas, hinchazón o sensibilidad; Dolor de pecho; confusión; desmayo; fiebre, escalofríos o dolor de garganta persistente; micción frecuente o dolorosa; cambios mentales o del estado de ánimo (por ejemplo, depresión); entumecimiento de un brazo o una pierna; debilidad de un solo lado; rojo, hinchazón, ampollas o descamación de la piel; dolor óseo severo o persistente; mareos o dolor de cabeza severo o persistente; cansancio o debilidad severa o persistente; dificultad para respirar; lesiones de la piel, úlceras o ampollas; problemas del habla; aumento de peso repentino, poco habitual; hinchazón de los brazos o las piernas; ganglios linfáticos inflamados; síntomas de los niveles de calcio en la sangre (por ejemplo, cambio en la cantidad de orina producida; aumento de la sed, ritmo cardíaco irregular, cambios mentales o del estado de ánimo; dolores musculares o debilidad, estreñimiento o vómitos severos o persistentes); síntomas de problemas hepáticos (por ejemplo, coloración amarillenta de la piel o los ojos, orina oscura, náusea severa o persistente, vómitos o dolor de estómago, sensación de malestar general); hormigueo, dolor, frío o debilidad en los dedos, las muñecas o las manos; sangrado o flujo vaginal inusual; cambios en la visión. Esta no es una lista completa de todos los efectos secundarios que pueden ocurrir. Si tiene alguna pregunta acerca de los efectos secundarios, contacte a su proveedor de cuidados de la salud. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Para reportar efectos secundarios a la agencia apropiada, por favor lea la Guía de Notificación de los problemas a la FDA. Si se sospecha una sobredosis: Contacto 1-800-222-1222 (la Asociación Americana de Centros de Control de Envenenamiento), su centro de control de intoxicaciones. o sala de emergencia inmediatamente. El almacenamiento adecuado de anastrozol: Anastrozol almacenar a temperatura ambiente, entre 68 y 77 grados F (20 y 25 grados C), en un recipiente herméticamente cerrado. Almacenar lejos del calor, la humedad y la luz. No lo guarde en cuarto de baño. Mantenga anastrozol fuera del alcance de los niños y animales domésticos. Información general: Si usted tiene alguna pregunta sobre el anastrozol, por favor hable con su médico, farmacéutico u otro profesional de la salud. Anastrozol es para ser utilizado sólo por el paciente para quien se prescribe. No la comparta con otras personas. Si sus síntomas no mejoran o si empeoran, consulte con su médico. Consulte con su farmacéutico acerca de cómo desechar medicamentos sin usar. Esta información no debe ser utilizada para decidir si debe o no tomar anastrozol o cualquier otro medicamento. Sólo su proveedor de atención médica tiene el conocimiento y la capacitación para decidir qué medicamentos son adecuados para usted. Esta información no avala ningún medicamento es seguro, eficaz o aprobado para el tratamiento de cualquier condición del paciente o la salud. Esto es sólo un breve resumen de información general acerca de anastrozol. NO incluye toda la información sobre los usos posibles, instrucciones, advertencias, precauciones, interacciones, efectos adversos, o los riesgos que pueden aplicarse a anastrozol. Esta información no es un consejo médico específico y no reemplaza la información que recibe de su proveedor de cuidados de la salud. Usted debe hablar con su proveedor de atención médica para obtener información completa sobre los riesgos y beneficios del uso de anastrozol. Opinión Fecha: 8 Agosto el año 2016 Exención de responsabilidad: Esta información no debe utilizarse para decidir si debe o no debe tomar este medicamento o cualquier otro medicamento. Sólo su proveedor de atención médica tiene el conocimiento y la capacitación para decidir qué medicamentos son adecuados para usted. Esta información no avala ningún medicamento es seguro, eficaz o aprobado para el tratamiento de cualquier condición del paciente o la salud. Esto es sólo un breve resumen de información general sobre este medicamento. NO incluye toda la información sobre los usos posibles, instrucciones, advertencias, precauciones, interacciones, efectos adversos, o los riesgos que pueden aplicarse a este medicamento. Esta información no es un consejo médico específico y no reemplaza la información que recibe de su proveedor de cuidados de la salud. Usted debe hablar con su proveedor de atención médica para obtener información completa sobre los riesgos y beneficios del uso de este medicamento. Más información acerca de anastrozol anastrozol Usos Este medicamento se usa para tratar el cáncer de mama en mujeres que han pasado por "el cambio de vida" (menopausia). Anastrozol funciona mediante la reducción de los niveles de hormonas de estrógeno para ayudar a reducir los tumores y frenar su crecimiento. Cómo usar anastrozol Tome este medicamento por vía oral con o sin alimentos, generalmente una vez al día, o según las indicaciones de su médico. Use este medicamento regularmente para obtener el mayor beneficio de ella. Recuerde usarlo a la misma hora cada día. No aumente la dosis ni lo tome con mayor frecuencia sin la aprobación de su médico. Su afección no mejorará más rápidamente y el riesgo de efectos secundarios graves puede ser aumentado. Dado que este medicamento puede absorberse por la piel. las mujeres que están embarazadas o que pueden quedar embarazadas no deben manipular las tabletas de este medicamento. Efectos secundarios Estreñimiento. Diarrea. náuseas, vómitos, malestar estomacal. pérdida de apetito, dolores en el cuerpo y dolores, hinchazón de las mamas / sensibilidad / dolor, dolor de cabeza. boca seca. picazón en la garganta, aumento de la tos. mareo. problemas para dormir. cansancio / debilidad. rubor y sudor (sofocos / bochornos), sangrado vaginal. el adelgazamiento del cabello, y el cambio de peso puede ocurrir. Los cambios en la dieta, como comer varias comidas pequeñas pueden ayudar a disminuir el riesgo de náuseas y vómitos. Si cualquiera de estos efectos persiste o empeora, notifique inmediatamente a su médico o farmacéutico. Recuerde que su médico le ha recetado este medicamento porque ha determinado que el beneficio para usted es mayor que el riesgo de efectos secundarios. Mucha gente que usa este medicamento no presenta efectos secundarios graves. Informe a su médico de inmediato si alguno de estos efectos secundarios poco probables pero graves: cambios mentales / anímicos (por ejemplo, depresión), sed excesiva, entumecimiento / hormigueo / hinchazón de las manos o los pies, sensación de cosquilleo inusual, tos persistente. inusual flujo vaginal / ardor / picazón / olor, músculos excepcionalmente rígidos, dolor muscular. conjunta rigidez / dolor, dolor / enrojecimiento / hinchazón de los brazos o las piernas, cambios en la visión, dolor de huesos, fracturas de hueso, signos de infección (fiebre, escalofríos, por ejemplo, dolor de garganta persistente). Busque atención médica de urgencia si presenta cualquiera de los siguientes efectos secundarios poco comunes pero muy graves: dolor en el pecho. mandíbula / brazo izquierdo, dolor, dificultad para respirar. confusión, desmayos. dificultad para hablar, debilidad en un lado del cuerpo. Una reacción alérgica muy grave a este medicamento, busque atención médica inmediata si se produce. Los síntomas de una reacción alérgica grave pueden incluir: erupción cutánea. picazón / inflamación (especialmente en cara / lengua / garganta), mareos intensos, dificultad para respirar. Esta no es una lista completa de posibles efectos secundarios. Si usted nota otros efectos no mencionados anteriormente, póngase en contacto con su médico o farmacéutico. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088 o al www. fda. gov/medwatch. En Canadá - Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a Salud Canadá al 1-866-234-2345. precauciones Antes de tomar anastrozol, informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a ella; o si tiene cualquier otra alergia. Este producto podría contener ingredientes inactivos que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas. Consulte a su farmacéutico para obtener más detalles. Este medicamento puede causar mareos. No conducir, manejar maquinaria o realizar cualquier actividad que requiera estar alerta, hasta estar seguro de que puede realizar estas actividades sin peligro. Limite las bebidas alcohólicas. Anastrozol se utiliza principalmente en las mujeres después de la menopausia. Si no ha pasado por la menopausia y su médico le ha recetado este para ti, este medicamento no debe usarse durante el embarazo. Puede causar daño al bebé nonato o aborto involuntario. Si queda embarazada o cree que puede estar embarazada, informe a su médico inmediatamente. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos confiables (s) anticonceptivo (como condones de látex) durante el tratamiento. Los productos que contienen estrógenos (como píldoras anticonceptivas) no deben ser utilizados. Consulte con su médico para obtener más detalles. No se sabe si este medicamento pasa a la leche materna. Debido al riesgo de daño al lactante, no se recomienda la lactancia materna durante el uso de este fármaco. Consulte a su médico antes de amamantar. interacciones Sus profesionales sanitarios (por ejemplo, médico o farmacéutico) ya tengan conocimiento de cualquier posible interacción con otros medicamentos y lo estén supervisando para detectarla. No empiece, suspenda ni cambie la dosificación de ningún medicamento sin consultar con ellos primero. Este medicamento no se debe utilizar con los siguientes medicamentos porque pueden producirse interacciones muy graves: estrógenos, tamoxifeno. Si actualmente está usando cualquiera de los medicamentos antes mencionados, informe a su médico o farmacéutico antes de comenzar anastrozol. Antes de usar este medicamento, informe a su médico o farmacéutico de todos los medicamentos y productos herbales / que esté utilizando. Este documento no contiene todas las posibles interacciones. Por lo tanto, antes de usar este producto, informe a su médico o farmacéutico de todos los productos que usa. Mantenga una lista de todos sus medicamentos y comparta la lista con su médico y farmacéutico. Sobredosis Si se sospecha una sobredosis, póngase en contacto con un centro de control de intoxicaciones o la sala de emergencias de inmediato. residentes de EE. UU. pueden llamar a su centro local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Los residentes de Canadá pueden llamar a un centro de control de intoxicaciones. notas No comparta este medicamento con otros. De laboratorio y / o pruebas médicas (por ejemplo, niveles de colesterol, pruebas de función hepática, pruebas de densidad ósea) se deben realizar para supervisar su progreso o detectar efectos secundarios. Consulte con su médico para obtener más detalles. Este medicamento puede aumentar su riesgo de osteoporosis. cambios de estilo de vida que ayudan a promover salud de los huesos, incluyendo ejercicios con carga de peso, comer alimentos bien balanceados que contienen cantidades adecuadas de calcio y vitamina D, dejar de fumar y limitar el alcohol. Consulte a su médico para ver si necesita tomar suplementos de calcio / vitamina D y / o un uso de bisfosfonatos (como risedronato). Discutir los cambios de estilo de vida que podrían beneficiarle. La falta de dosis Si se olvida una dosis, el uso tan pronto como lo recuerde. Si es casi la hora de la siguiente dosis, no tome la dosis omitida y vuelva a su horario regular. No duplique la dosis para ponerse al día. Almacenamiento Guarde el producto estadounidense a temperatura ambiente entre 68-77 grados F (20-25 grados C) lejos de la luz y la humedad. Guarde el producto canadiense a temperatura ambiente 59-86 grados F (15-30 grados C) lejos de la luz y la humedad. No lo guarde en cuarto de baño. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños y las mascotas. Lo hacen los medicamentos no en el inodoro o verter en el desagüe a menos que se lo indique. Deseche apropiadamente este producto cuando es vencido o que ya no se necesita. Consulte a su farmacéutico o local de eliminación de residuos empresa para obtener más detalles sobre cómo desechar de forma segura su producto. Información de la última revisión de octubre de 2015. Derechos de autor (c) 2015 Primer Banco de Datos, Inc. imágenes anastrozol Isquémicos eventos cardiovasculares entre los grupos de tratamiento en la población total de 6186 pacientes, no hubo diferencia estadística en los eventos cardiovasculares isquémicos (4% vs. 3% Anastrozol tamoxifeno). En la población general, se informó de la angina de pecho en 71/3092 (2,3%) pacientes en el grupo de anastrozol y 51/3094 (1,6%) pacientes en el grupo de tamoxifeno; infarto de miocardio se informó en 37/3092 (1,2%) pacientes en el grupo de anastrozol y 34/3094 (1,1%) pacientes en el grupo de tamoxifeno. En las mujeres con cardiopatía isquémica preexistente 465/6186 (7,5%), la incidencia de eventos cardiovasculares isquémicos fue del 17% en pacientes tratados con anastrozol y el 10% en pacientes en tratamiento con tamoxifeno. En esta población de pacientes, se informó de la angina de pecho en 25/216 (11,6%) de los pacientes que reciben 13/249 (5,2%) pacientes que recibieron tamoxifeno anastrozol y; infarto de miocardio se informó en 2/216 (0,9%) pacientes que recibieron anastrozol y 8/249 (3,2%) pacientes que recibieron tamoxifeno. Hallazgos La densidad mineral ósea Los resultados del subestudio óseo ensayo ATAC a los 12 y 24 meses demostró que los pacientes que recibieron anastrozol tuvieron una disminución media tanto en la columna lumbar y la densidad mineral ósea total de cadera (DMO), en comparación con el valor basal. Los pacientes que recibieron tamoxifeno tuvieron un aumento medio en ambos columna lumbar y cadera total DMO en comparación con el valor basal. Debido a anastrozol reduce los niveles de estrógenos circulantes puede causar una reducción en la densidad mineral ósea. Un ensayo posterior a la comercialización evaluó los efectos combinados de anastrozol y el risedronato bisfosfonato de cambios desde el inicio en la DMO y los marcadores de resorción y formación ósea en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama precoz con receptores hormonales positivos. Todos los pacientes recibieron suplementación con calcio y vitamina D. A los 12 meses, las pequeñas reducciones en la densidad mineral ósea de la columna lumbar se observaron en los pacientes no tratados con bifosfonatos. densidad ósea tratamiento con bisfosfonatos conservado en la mayoría de los pacientes en riesgo de fractura. Las mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano programado para ser tratados con anastrozol deben tener su estado óseo gestiona de acuerdo con las pautas de tratamiento que ya están disponibles para las mujeres posmenopáusicas con un riesgo similar de fractura por fragilidad. El colesterol Durante el ensayo ATAC, se reportaron más pacientes que recibieron anastrozol tener un colesterol sérico elevado en comparación con los pacientes que recibieron tamoxifeno (9% frente a 3,5%, respectivamente). Un ensayo posterior a la comercialización también evaluó los efectos potenciales de anastrozol en el perfil lipídico. En la población de análisis primario de los lípidos (anastrozol solo), no se han encontrado cambios clínicamente significativos en el C-LDL desde el inicio hasta 12 meses y HDL-C desde el inicio hasta 12 meses. En la población secundaria de lípidos (Anastrozol + risedronato), también se han encontrado cambios clínicamente significativos en el C-LDL y HDL-C desde el inicio hasta 12 meses. En ambas poblaciones de lípidos, no hay diferencia era clínicamente significativa en el colesterol total (TC) o triglicéridos en suero (TG) a los 12 meses en comparación con la línea base. En este ensayo, el tratamiento durante 12 meses con anastrozol solo no tuvo un efecto neutro sobre el perfil lipídico. La combinación del tratamiento con anastrozol y risedronato también tuvieron un efecto neutro sobre el perfil lipídico. El ensayo proporciona evidencia de que las mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano programado para ser tratados con anastrozol se regule mediante las directrices del Programa Nacional de Educación sobre el Colesterol actuales para el manejo basado en el riesgo cardiovascular de los pacientes individuales con elevaciones de LDL. Otras reacciones adversas Los pacientes que recibieron anastrozol tuvieron un aumento de trastornos de las articulaciones (como la artritis, la artrosis y artralgias), en comparación con los pacientes que recibieron tamoxifeno. Los pacientes que recibieron anastrozol tuvieron un aumento en la incidencia de todas las fracturas (fracturas específicamente de la columna vertebral, cadera y la muñeca) [315 (10%)] en comparación con los pacientes que recibieron tamoxifeno [209 (7%)]. Los pacientes que recibieron anastrozol tuvieron una mayor incidencia del síndrome del túnel carpiano [78 (2,5%)] en comparación con los pacientes que reciben tamoxifeno [22 (0,7%)]. El sangrado vaginal fue más frecuente en los pacientes tratados con tamoxifeno en comparación con los pacientes tratados con anastrozol-317 (10%) frente a 167 (5%), respectivamente. Los pacientes que recibieron anastrozol tuvieron una menor incidencia de sofocos, sangrado vaginal, flujo vaginal, cáncer de endometrio, eventos tromboembólicos venosos y eventos cerebrovasculares isquémicos en comparación con los pacientes que recibieron tamoxifeno. 10 años mediana de seguimiento de seguridad Los resultados del ensayo ATAC Los resultados son consistentes con los análisis anteriores. Las reacciones adversas graves fueron similares entre anastrozol (50%) y tamoxifeno (51%). Los eventos cardiovasculares fueron consistentes con los perfiles de seguridad conocidos de anastrozol y tamoxifeno. Las incidencias acumuladas de todas las primeras fracturas (tanto graves y no graves, que ocurren durante o después del tratamiento) fue mayor en el grupo de anastrozol (15%) en comparación con el grupo de tamoxifeno (11%). Este primer aumento de la tasa de fracturas durante el tratamiento no continuó en el período de seguimiento post-tratamiento. La incidencia acumulada de nuevos cánceres primarios fue similar en el grupo de anastrozol (13,7%) en comparación con el grupo de tamoxifeno (13,9%). De acuerdo con los análisis anteriores, cáncer endometrial fue mayor en el grupo de tamoxifeno (0,8%) en comparación con el grupo de anastrozol (0,2%). El número total de muertes (durante o fuera del ensayo de tratamiento) fue similar entre los grupos de tratamiento. Hubo más muertes relacionadas con el cáncer de mama en las tamoxifeno que en el grupo de tratamiento con anastrozol. Tratamiento de primera línea reacciones adversas que se presentaron con una incidencia de al menos 5% en los grupos de tratamiento de los ensayos 0030 y 0027, durante o dentro de 2 semanas del final del tratamiento se muestran en la Tabla 3. Tabla 3 & ndash; Las reacciones adversas que se presentaron con una incidencia de al menos un 5% en los ensayos 0030 y 0027 experiencias adversas menos frecuentes en pacientes que recibieron 1 mg de anastrozol en ninguno de los ensayos de prueba 0030 o 0027 fueron similares a los reportados para la terapia de segunda línea. Basándose en los resultados de la terapia de segunda línea y el perfil de seguridad conocido de tamoxifeno, se analizaron estadísticamente las incidencias de 9 categorías de eventos adversos preespecificados potencialmente causalmente relacionados con una o ambas de las terapias debido a su farmacología. No se observaron diferencias significativas entre los grupos de tratamiento. Tabla 4 y ndash; Número de pacientes con reacciones adversas pre-especificados en los ensayos 0030 y 0027 Número (n) y porcentaje de pacientes * Un paciente puede haber tenido más de 1 reacción adversa. &daga; Incluye embolia pulmonar, tromboflebitis, trombosis venosa de la retina. &Daga; Incluye el infarto de miocardio, isquemia de miocardio, angina de pecho, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral e infarto cerebral. Coronaria y cerebral y de la daga; Terapia de segunda línea Anastrozol se toleró en dos ensayos clínicos controlados (es decir, ensayos 0004 y 0005), con menos del 3,3% de los pacientes tratados con anastrozol y el 4,0% de los pacientes tratados con acetato de megestrol se retiraron debido a reacciones adversas. La reacción adversa más común con la directora Anastrozol que el acetato de megestrol fue la diarrea. Reacciones adversas notificadas en mayor que 5% de los pacientes en cualquiera de los grupos de tratamiento en estos dos ensayos clínicos controlados, independientemente de la causalidad, se presentan a continuación: Tabla 5 & ndash; Número (N) y el porcentaje de pacientes con reacciones adversas en estudios 0004 y 0005 * Un paciente puede haber tenido más de una reacción adversa. Otros (2% a 5%) reacciones adversas menos frecuentes en pacientes que recibieron 1 mg de anastrozol en ninguno de los ensayos de prueba 0004 o 0005 se enumeran a continuación. Estas reacciones adversas se enumeran por sistema corporal y están en orden decreciente de frecuencia dentro de cada sistema del cuerpo independientemente de la causalidad evaluado. Cuerpo como un síndrome gripal entero; fiebre; dolor de cuello; malestar; lesiones accidentales; infección La hipertensión cardiovascular; tromboflebitis Hepática Gamma GT aumentó; SGOT aumentó; SGPT La anemia hematológica; leucopenia Metabólico y nutricional de la fosfatasa alcalina se incrementó; pérdida de peso La media de los niveles de colesterol total en suero aumentaron en 0,5 mmol / L en los pacientes que recibieron anastrozol. Los aumentos en el colesterol LDL se han demostrado que contribuyen a estos cambios. La mialgia musculoesquelético; artralgia; fractura patológica Somnolencia nervioso; confusión; insomnio; ansiedad; nerviosismo La sinusitis respiratorias; bronquitis; rinitis Piel y apéndices adelgazamiento del cabello (alopecia); prurito infección del tracto urinario urogenital; dolor en los senos Las incidencias de los siguientes grupos de reacciones adversas potencialmente causalmente relacionadas con una o ambas de las terapias a causa de su farmacología, se analizaron estadísticamente: aumento de peso, edema, enfermedad tromboembólica, trastornos gastrointestinales, los sofocos y la sequedad vaginal. Estos seis grupos, y las reacciones adversas capturados en los grupos, fueron definidos de forma prospectiva. Los resultados se muestran en la tabla de abajo. Tabla 6 y mdash; Número (n) y porcentaje de pacientes con reacciones adversas pre-especificados en los ensayos 0004 y 0005 Experiencia post-comercialización Estas reacciones adversas se presentan voluntariamente por una población de tamaño incierto. Por lo tanto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. se han reportado en el uso post-aprobación de anastrozol lo siguiente: Acontecimientos hepatobiliares incluido el aumento de la fosfatasa alcalina, alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, gamma-GT y bilirrubina; hepatitis Rash, incluyendo los casos de trastornos mucocutáneos tales como eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson Los casos de reacciones alérgicas incluyendo angioedema, urticaria y anafilaxia [véase Contraindicaciones (4.2)] , Dedo en gatillo mialgia y la hipercalcemia (con o sin un aumento en la hormona paratiroidea) Interacciones con la drogas El tamoxifeno La co-administración de anastrozol y tamoxifeno en pacientes con cáncer de mama reduce la concentración plasmática de anastrozol en un 27%. Sin embargo, la co-administración de anastrozol y tamoxifeno no afectó a la farmacocinética del tamoxifeno o N-desmethyltamoxifen. Con una mediana de seguimiento de 33 meses, la combinación de anastrozol y tamoxifeno no demostró ningún beneficio eficacia en comparación con el tamoxifeno en todos los pacientes, así como en la subpoblación de receptores hormonales positivos. Este brazo de la suspensión del tratamiento del ensayo [véase Estudios clínicos (14.1)]. Con base en los resultados clínicos y farmacocinéticos del ensayo ATAC, el tamoxifeno no se debe administrar con anastrozol. Estrógeno Las terapias que contienen estrógenos no deben utilizarse con anastrozol ya que pueden disminuir su acción farmacológica. La warfarina En un estudio realizado en 16 voluntarios de sexo masculino, el anastrozol no alteró la exposición (medido por la Cmax y AUC) y la actividad anticoagulante (como se mide por el tiempo de protrombina, el tiempo de tromboplastina parcial, y el tiempo de trombina) tanto de R - y S - warfarina. citocromo P450 Sobre la base de in vitro e in vivo los resultados, es poco probable que la administración conjunta de anastrozol 1 mg afectará a otras drogas como resultado de la inhibición del citocromo P450 [ver Farmacología clínica (12.3)]. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS El embarazo Embarazo categoría X [véase Contraindicaciones (4.1)] El anastrozol puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada y no ofrece ningún beneficio clínico para las mujeres premenopáusicas con cáncer de mama. Anastrozol está contraindicado en mujeres que están o pueden quedar embarazadas. En estudios con animales, Anastrozol provocó el fracaso del embarazo, el aumento de la pérdida del embarazo, y los signos de retraso en el desarrollo fetal. No hay estudios sobre el uso de anastrozol en mujeres embarazadas. Si se utiliza anastrozol durante el embarazo, o si la paciente se queda embarazada mientras recibe este medicamento, el paciente debe ser informada del daño potencial para el feto y el riesgo potencial de pérdida del embarazo. En los estudios de reproducción en animales, ratas y conejas preñadas recibieron anastrozol durante la organogénesis a dosis iguales o superiores a 1 (ratas) y 1/3 (conejos) la dosis recomendada en humanos sobre una base de mg / m2. En ambas especies, Anastrozol cruzó la placenta, y se aumentó la pérdida del embarazo (aumento de pre - y / o pérdida posterior a la implantación, el aumento de la resorción y la disminución del número de fetos vivos). En ratas, estos efectos fueron relacionados con la dosis, y los pesos de la placenta se incrementaron significativamente. Toxicidad fetal, incluida retraso en el desarrollo fetal (es decir, la osificación incompleta y el peso fetal deprimidas), se produjo en ratas con dosis de anastrozol que produjeron niveles plasmáticos pico de 19 veces más altos que los niveles en suero en humanos a la dosis terapéutica (AUC 0-24hr 9 veces mayor). En conejos, Anastrozol provocó el fracaso del embarazo a dosis iguales o superiores a 16 veces la dosis recomendada en humanos sobre una base de mg / m2 [ver Toxicología animal y / o farmacología (13.2)]. Las madres lactantes No se sabe si anastrozol es excretado en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana y debido a la tumorigenicidad demostrado por anastrozol en estudios con animales, o la posibilidad de reacciones adversas graves en lactantes, se debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico Los estudios clínicos en pacientes pediátricos incluyeron un ensayo controlado con placebo en los niños de edad de la pubertad los adolescentes con ginecomastia y un ensayo de un solo brazo en niñas con síndrome de McCune-Albright y pubertad precoz progresiva. La eficacia de anastrozol en el tratamiento de la ginecomastia puberal en varones adolescentes y en el tratamiento de la pubertad precoz en las niñas con síndrome de McCune-Albright no se ha demostrado. Estudio de la ginecomastia. Un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, el estudio multicéntrico inscrito 80 niños con edades comprendidas ginecomastia puberal 11 a 18 años. Los pacientes fueron asignados al azar a un régimen diario de anastrozol 1 mg o placebo. Después de 6 meses de tratamiento no hubo diferencias estadísticamente significativas en el porcentaje de pacientes que experimentaron un & ge; reducción del 50% en la ginecomastia (análisis primario de eficacia). análisis de eficacia secundaria (cambio absoluto en el volumen de la mama, el porcentaje de pacientes que tenían alguna reducción en el volumen calculado de la ginecomastia, la resolución del dolor de pecho) fueron consistentes con el análisis de eficacia primaria. Las concentraciones séricas de estradiol en el mes 6 del tratamiento se redujeron en un 15,4% en el grupo de anastrozol y el 4,5% en el grupo placebo. Las reacciones adversas que fueron evaluados como relacionada con el tratamiento por los investigadores produjeron en el 16,3% de las pacientes tratadas con anastrozol y 8.1% de las pacientes tratadas con placebo con el ser acné más frecuente (7% anastrozol y el 2,7% con placebo) y la cefalea (7 % anastrozol y 0% placebo); todas las demás reacciones adversas mostraron pequeñas diferencias entre los grupos de tratamiento. Uno de los pacientes tratados con anastrozol suspendió el ensayo debido a la ampliación de testículo. El cambio en la línea de base se resta medio en el volumen testicular después de 6 meses de tratamiento fue de + 6.6 y plusmn; 7,9 cm 3 en los pacientes tratados con anastrozol y + 5.2 y plusmn; 8,0 cm 3 en el grupo de placebo. Estudio síndrome de McCune-Albright Un estudio multicéntrico, de un solo brazo, estudio abierto se llevó a cabo en 28 niñas con síndrome de McCune-Albright y pubertad precoz progresiva 2 años a & lt; 10 años. Todos los pacientes recibieron una dosis diaria de 1 mg de anastrozol. La duración del ensayo fue de 12 meses. De las pacientes sobre la base de un diagnóstico de la típica (27/28) o atípico (1/27) El síndrome de McCune-Albright, pubertad precoz, antecedentes de sangrado vaginal y / o la edad ósea avanzada. Pacientes y rsquo; características iniciales fueron los siguientes: una media de edad cronológica de 5,9 y plusmn; 2,0 años, una edad ósea media de 8,6 y plusmn; 2,6 años, una tasa de crecimiento media de 7,9 y plusmn; 2,9 cm / año y un estadio de Tanner media de mama de 2,7 y plusmn; 0.81. En comparación con los datos previos al tratamiento no hubo durante el tratamiento reducciones estadísticamente significativas en la frecuencia de días de sangrado vaginal, o en la tasa de aumento de la edad ósea (definida como la relación entre el cambio en la edad ósea durante el cambio de la edad cronológica) . No hubo cambios significativos en la escala de Tanner, volumen ovárico medio clínicamente, volumen uterino y la altura media adulta pronosticada. Una pequeña pero estadísticamente significativa reducción de la tasa de crecimiento del 7,9 y plusmn; 2,9 cm / año a 6,5 ​​y plusmn; 2,8 cm / año, pero no se observó la ausencia de un grupo control se opone a la atribución de este efecto con el tratamiento o con otros factores de confusión tales como las variaciones en los niveles de estrógenos endógenos se ven comúnmente en pacientes con Síndrome de McCune-Albright. Cinco pacientes (18%) experimentaron reacciones adversas que se consideraron posiblemente relacionadas con anastrozol. Estos fueron náuseas, acné, dolor en una extremidad, el aumento de la alanina transaminasa y aspartato transaminasa, y dermatitis alérgica. Farmacocinética en pacientes pediátricos Siguiendo 1 mg una vez al día la administración múltiple en pacientes pediátricos, el tiempo medio para alcanzar la concentración máxima Anastrozol fue de 1 hora. Los parámetros media (rango) de disposición de anastrozol en pacientes pediátricos fueron descritos por un CL / F de 1,54 L / h (0,77-4,53 L / h) y V / F de 98,4 L (50,7 a 330,0 L). La media de eliminación terminal vida fue 46,8 h, lo que fue similar a la observada en las mujeres posmenopáusicas tratadas con anastrozol para el cáncer de mama. Con base en un análisis farmacocinético de la población, la farmacocinética de anastrozol fue similar en los varones con ginecomastia puberal y niñas con síndrome de McCune-Albright. uso geriátrico En los estudios de 0030 y 0027, aproximadamente el 50% de los pacientes eran mayores de 65 años. Los pacientes & ge; 65 años de edad tenían moderadamente mejor respuesta tumoral y el tiempo hasta la progresión tumoral de pacientes & lt; 65 años de edad, independientemente del tratamiento aleatorizado. En los estudios de 0004 y 0005, el 50% de los pacientes eran mayores de 65 años. Las tasas de respuesta y tiempo hasta la progresión fueron similares para los mayores de 65 años y los pacientes más jóvenes. En el estudio ATAC, el 45% de los pacientes eran mayores de 65 años de edad o más. La eficacia de anastrozol en comparación con tamoxifeno en pacientes de 65 años o más (N = 1413 para Anastrozol y N = 1410 para el tamoxifeno, la razón de riesgo para la supervivencia libre de enfermedad fue de 0,93 [IC del 95%: 0,80, 1,08]) fue menor de eficacia observada en los pacientes que tenían menos de 65 años de edad (N = 1.712 para el anastrozol y N = 1.706 para el tamoxifeno, la razón de riesgo para la supervivencia libre de enfermedad fue de 0,79 [IC del 95%: 0,67, 0,94]). La farmacocinética de anastrozol no se ven afectados por la edad. Insuficiencia renal Dado que sólo el 10% de Anastrozol se excreta sin cambios en la orina, la insuficiencia renal no influye en el aclaramiento corporal total. El ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal no es necesario [véase Dosis y Administración (2.1) y Farmacología Clínica (12.3)]. Deterioro hepático Las concentraciones plasmáticas de anastrozol en los sujetos con cirrosis hepática estaban dentro del rango de concentraciones observadas en sujetos normales en todos los ensayos clínicos. Por lo tanto, el ajuste de la dosis también no es necesario en pacientes con cirrosis hepática estable. El anastrozol no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave [véase Dosis y Administración (2.2) y Farmacología Clínica (12.3)]. La sobredosis Los ensayos clínicos han llevado a cabo con anastrozol, hasta 60 mg en una sola dosis administrada a voluntarios sanos de sexo masculino y hasta 10 mg diarios administrados a las mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado; estas dosis se toleraron. Una sola dosis de anastrozol que resulta en síntomas que amenazan la vida no se ha establecido. No existe un antídoto específico para la sobredosis y el tratamiento debe ser sintomático. En el tratamiento de una sobredosis, consideran que pueden haberse ingerido múltiples agentes. El vómito puede ser inducido si el paciente está alerta. La diálisis puede ser útil porque Anastrozol no es elevada unión a proteínas. medidas de soporte, incluyendo monitorización frecuente de los signos vitales y la observación estrecha del paciente, se indica. Descripción anastrozol comprimidos de anastrozol, USP para la administración oral contienen 1 mg de anastrozol, un inhibidor de la aromatasa no esteroideo. Se describe químicamente como 1,3-Benzenediacetonitrile, y alfa alfa ;, & ;, & alfa; & rsquo ;, & alfa; & rsquo; Y ndash; tetrametil-5- (1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil). Su fórmula molecular es C 17 H 19 N 5 y su fórmula estructural es: Anastrozol es un polvo blanco a blanquecino, con un peso molecular de 293,37. Anastrozol tiene solubilidad acuosa moderada (0,5 mg / ml a 25 y el grado; C); solubilidad es independiente del pH en el intervalo fisiológico. Anastrozol es libremente soluble en metanol, acetona, etanol y tetrahidrofurano, y muy soluble en acetonitrilo. Cada comprimido contiene como ingredientes inactivos: lactosa anhidra, croscarmelosa sódica, hidroxipropilcelulosa, hipromelosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polietilenglicol y dióxido de titanio. Anastrozol - Farmacología Clínica Mecanismo de acción El crecimiento de muchos tipos de cáncer de mama es estimulada o mantenida por los estrógenos. En las mujeres posmenopáusicas, los estrógenos se derivan principalmente de la acción de la enzima aromatasa, que convierte los andrógenos suprarrenales (principalmente androstenediona y testosterona) a estrona y estradiol. Por consiguiente, la supresión de la biosíntesis de estrógenos en los tejidos periféricos y en el tejido de cáncer en sí se puede lograr mediante la inhibición específicamente de la enzima aromatasa. El anastrozol es un inhibidor de la aromatasa no esteroideo selectivo. Se reduce significativamente las concentraciones de estradiol en suero y no tiene efecto detectable en la formación de los corticosteroides adrenales o aldosterona. farmacodinámica Efecto sobre la concentración sérica media de estradiol de estradiol fueron evaluados en múltiples ensayos dosificación diaria con 0,5, 1, 3, 5, y 10 mg de anastrozol en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado. Clínicamente supresión significativa de estradiol en suero fue visto con todas las dosis. Las dosis de 1 mg y superior resultó en la supresión de las concentraciones séricas medias de estradiol al límite inferior de detección (3.7 pmol / L). La dosis diaria recomendada, Anastrozol tableta 1 mg, reduce estradiol en aproximadamente un 70% dentro de las 24 horas y en aproximadamente un 80% después de 14 días de dosificación diaria. Supresión de estradiol sérico se mantuvo durante hasta 6 días después de la interrupción de la dosificación diaria con anastrozol 1 mg tableta. El efecto de anastrozol en mujeres premenopáusicas con cáncer de mama temprano o avanzado no se ha estudiado. Debido a la aromatización de los andrógenos suprarrenales no es una fuente significativa de estradiol en mujeres premenopáusicas, no sería de esperar anastrozol para reducir los niveles de estradiol en mujeres premenopáusicas. Efecto sobre los corticosteroides en múltiples ensayos dosis única diaria de 3, 5 y 10 mg, la selectividad de Anastrozol se evaluó mediante efectos sobre la síntesis corticosteroide examinar. Para todas las dosis, no afectó a anastrozol cortisol o la secreción de aldosterona en la línea base o en respuesta a ACTH. No existe una terapia de sustitución con glucocorticoides o mineralocorticoides es necesario, con anastrozol. Otros efectos endocrinos en múltiples ensayos dosificación diaria con 5 y 10 mg, se midió la hormona estimulante del tiroides (TSH); no hubo ningún aumento en TSH durante la administración de anastrozol. El anastrozol no posee progestágenos directa, androgénico o actividad estrogénica en animales, pero no perturba los niveles circulantes de progesterona, andrógenos y estrógenos. farmacocinética Absorción La inhibición de la actividad de la aromatasa se debe principalmente a anastrozol, el fármaco original. La absorción de anastrozol se las concentraciones plasmáticas máximas rápidos y ocurren típicamente dentro de 2 horas de la administración en condiciones de ayuno. Los estudios con fármaco radiomarcado han demostrado que administrado por vía oral anastrozol se absorbe bien en la circulación sistémica. Alimentos reduce la velocidad pero no el grado de absorción total de anastrozol. La Cmax media de anastrozol disminuyó en un 16% y la mediana de T max se retrasó de 2 a 5 horas cuando Anastrozol se administró 30 minutos después de la comida. La farmacocinética de anastrozol es lineal en el rango de dosis de 1 a 20 mg, y no cambian con la administración repetida. La farmacocinética de anastrozol fueron similares en pacientes y voluntarios sanos. los niveles plasmáticos en estado de equilibrio de distribución son aproximadamente de 3 a 4 veces más altos que los niveles observados después de una sola dosis de anastrozol. Las concentraciones plasmáticas se acercan a los niveles de estado estable en alrededor de 7 días de dosificación una vez al día. Anastrozol es del 40% a las proteínas plasmáticas en el rango terapéutico. Metabolismo El metabolismo de anastrozol se produce por N-desalquilación, hidroxilación y glucuronidación. Tres metabolitos de anastrozol (triazol, un conjugado glucurónido de hidroxi-anastrozol, y un conjugado glucurónido de anastrozol en sí) se han identificado en el plasma humano y la orina. El principal metabolito circulante de anastrozol, triazol, carece de actividad farmacológica. Anastrozol reacciones inhibidas catalizadas por el citocromo P450 1A2, 2C8 / 9 y 3A4 in vitro con valores de Ki, que eran aproximadamente 30 veces más altos que los valores medios en el estado estacionario C max observados después de una dosis diaria de 1 mg. Anastrozol no tuvo ningún efecto inhibidor sobre la reacciones catalizadas por el citocromo P450 2A6 o 2D6 in vitro. La administración de un solo 30 mg / kg o múltiple 10 mg / kg dosis de anastrozol a sujetos sanos no tuvieron efecto sobre el aclaramiento de antipirina o la recuperación urinaria de los metabolitos de antipirina. Excreción El ochenta y cinco por ciento de radiomarcado Anastrozol se recuperó en heces y orina. El metabolismo hepático de aproximadamente el 85% de la eliminación de anastrozol. La eliminación renal representa aproximadamente el 10% del aclaramiento total. La eliminación media vida media de anastrozol es de 50 horas. Efecto del sexo y la edad de anastrozol farmacocinética se han investigado en mujeres voluntarias posmenopáusicas y pacientes con cáncer de mama. No se observaron efectos relacionados con la edad se observaron sobre el rango de & lt; 50 a & gt; 80 años. Efecto de la raza Estradiol y sulfato de estrona niveles séricos fueron similares entre las mujeres posmenopáusicas japonés y el Cáucaso que recibieron 1 mg de anastrozol al día durante 16 días. Anastrozol concentraciones plasmáticas medias mínimo en el estado estacionario en el Cáucaso y las mujeres posmenopáusicas japonesas fueron 25,7 y 30,4 ng / ml, respectivamente. Efecto de la farmacocinética Insuficiencia renal anastrozol ha sido investigada en sujetos con insuficiencia renal. aclaramiento renal disminuye proporcionalmente con anastrozol aclaramiento de creatinina y fue de aproximadamente un 50% menor en voluntarios con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina & lt; 30 ml / min / 1,73 m 2) en comparación con los controles. El aclaramiento total se redujo sólo un 10%. No es necesario ningún ajuste de dosis en insuficiencia renal [véase Dosis y Administración (2.1) y Uso en poblaciones específicas (8.6)]. Efecto de la farmacocinética Insuficiencia hepática anastrozol ha sido investigada en sujetos con cirrosis hepática relacionada con el abuso de alcohol. El aclaramiento oral aparente (CL / F) de anastrozol fue aproximadamente 30% menor en los sujetos con cirrosis hepática estable que en los sujetos control con función hepática normal. Sin embargo, estas concentraciones plasmáticas estaban todavía con el rango de valores observados en sujetos normales. El efecto de la insuficiencia hepática grave no fue estudiado. No es necesario ajustar la dosis es necesaria para la cirrosis hepática estable [ver Dosis y Administración (2.2) y Uso en poblaciones específicas (8.7)]. Toxicología no clínica Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Un estudio de carcinogénesis convencional en ratas a dosis de 1,0 a 25 mg / kg / día (aproximadamente de 10 a 243 veces la dosis máxima diaria recomendada dosis humana sobre una base de mg / m2) administrado por sonda oral durante hasta 2 años reveló un aumento de la la incidencia de adenoma y carcinoma hepatocelular y pólipos uterinos del estroma en hembras y machos en el adenoma de la dosis alta. Se observó un aumento relacionado con la dosis en la incidencia de hiperplasia de ovario y uterino en las mujeres. A 25 mg / kg / día, plasma AUC niveles 0-24 hr en ratas eran de 110 a 125 veces mayor que el nivel exhibido en voluntarios posmenopáusicas a la dosis recomendada. Un estudio de carcinogénesis por separado en ratones con dosis orales de 5 a 50 mg / kg / día (aproximadamente 24 a 243 veces la dosis máxima diaria recomendada dosis humana sobre una base de mg / m2) durante un máximo de 2 años produjo un aumento en la incidencia de tumores ováricos benignos del estroma, epiteliales y células de la granulosa en todos los niveles de dosis. Un aumento relacionado con la dosis en la incidencia de hiperplasia de ovario también se observó en ratones hembra. Estos cambios de ovario se consideran efectos específicos de roedores de inhibición de la aromatasa y son de importancia cuestionable para los seres humanos. La incidencia de linfosarcoma se aumentó en los machos y las hembras con la dosis alta. A los 50 mg / kg / día, los valores de AUC en plasma en ratones fueron 35 y 40 veces más alto que el nivel exhibido en voluntarias post-menopáusicas a las dosis recomendadas. El anastrozol no ha demostrado ser mutagénico en los ensayos in vitro (Ames y E. coli pruebas bacterianas, ensayo de mutación genética CHO-K1) o (aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos) clastogénico in vitro o in vivo (ensayo de micronúcleos en ratas). La administración oral de anastrozol a ratas hembras (de 2 semanas antes del apareamiento a día de embarazo 7) producido incidencia significativa de la infertilidad y la reducción del número de embarazos viables a 1 mg / kg / día (aproximadamente 10 veces la dosis recomendada en humanos sobre una base de mg / m2 base y 9 veces más altas que las AUC 0-24 h encontrado en voluntarios posmenopáusicas a la dosis recomendada). pérdida antes de la implantación de los óvulos o el feto se incrementa a dosis iguales o superiores a 0,02 mg / kg / día (aproximadamente una quinta parte de la dosis recomendada en humanos sobre una base de mg / m2). se observó una recuperación de la fertilidad después de un período de no dosificación de 5 semanas que siguió a 3 semanas de tratamiento. No se sabe si estos efectos observados en ratas hembras son indicativos de alteración de la fertilidad en seres humanos. Los estudios de dosis múltiple en ratas administradas Anastrozol durante 6 meses a dosis iguales o mayores que 1 mg / kg / día (que produjeron plasma Anastrozol C ssmax y AUC 0-24 hr que eran 19 y 9 veces más alta que los valores respectivos se encuentran en voluntarios posmenopáusicas a la dosis recomendada) dieron lugar a la hipertrofia de los ovarios y la presencia de quistes foliculares. Además, se observaron úteros hiperplásico en estudios de 6 meses en perros hembra administrado dosis iguales o mayores que 1 mg / kg / día (que produjo plasma Anastrozol C ssmax y AUC 0-24 hr que eran 22 veces y 16 veces más altos que los valores respectivos se encuentran en las mujeres posmenopáusicas a la dosis recomendada). No se sabe si estos efectos sobre los órganos reproductivos de animales están asociados con la alteración de la fertilidad en las mujeres premenopáusicas. Toxicología y / o farmacología animal de Reproductive Toxicology Anastrozol se ha encontrado para cruzar la placenta después de la administración oral de 0,1 mg / kg en ratas y conejos (alrededor de 1 y 1,9 veces la dosis recomendada en los humanos, respectivamente, en un mg / m2). Los estudios en ratas y conejos a dosis iguales o mayores a 0,1 y 0,02 mg / kg / día, respectivamente (alrededor de 1 y 1/3, respectivamente, la dosis recomendada en humanos en mg / m2), administradas durante el período de organogénesis demostró que el anastrozol aumento de la pérdida del embarazo (aumento de la pérdida pre y / o post-implantación, el aumento de la resorción y la disminución del número de fetos vivos); efectos fueron relacionados con la dosis en ratas. los pesos de la placenta se incrementaron significativamente en las ratas a dosis de 0,1 mg / kg / día o más. Estudios clínicos &daga; &Daga; &Daga; §a; ¶ca; Almacenamiento Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F); excursiones permitidas a 15 & deg; a 30 y grado; C (59 & deg; a 86 y el grado; F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. Información para asesorar al paciente El embarazo Efectos de hueso Colesterol El tamoxifeno tiene otras condiciones médicas si está embarazada o planea quedar embarazada. en período de lactancia o un plan para amamantar. Usted no debe hacer ambas cosas. Informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma, incluidos los medicamentos con receta y sin receta médica, las vitaminas y los suplementos a base de hierbas. Especialmente informe a su médico si está tomando: tamoxifeno. Terapia de reemplazamiento de hormonas pastillas anticonceptivas Conozca los medicamentos que toma. Mantenga una lista de ellos para mostrar a su médico y farmacéutico cuando reciba un nuevo medicamento. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. Si es casi la hora para su próxima dosis, omita la porción omitida. No tome dos dosis al mismo tiempo. reacciones alérgicas graves. dificultad para tragar o respirar problemas en el hígado. sofocos debilidad dolor dolor de garganta alta presion sanguinea depresión náuseas y vómitos erupción dolor de espalda problemas para dormir dolor de huesos dolor de cabeza aumento de la tos falta de aliento Informe a su médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088. Los medicamentos se prescriben a veces para fines distintos a los que están incluidos en un folleto de información del paciente. Puede hacerles daño. Si desea más información, hable con su médico. 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